La creatinina si forma durante il lavoro dei muscoli e, pertanto, entra nel sangue (creatininemia) in quantità maggiori in seguito a lavoro o ad un danno muscolare. Raggiunge i reni ed è espulsa dal corpo tramite le urine (creatininuria). Se i reni non funzionano bene il suo valore nel sangue resta elevato. Le persone che hanno problemi renali, dunque, devono limitarne l'accumulo nel sangue, riducendo il consumo di carne e di cibi molto ricchi di proteine e limitando l'esercizio fisico intenso. Alcuni antibiotici ne abbassano il valore, mentre la pillola anticoncezionale e un danno muscolare o un duro allenamento lo alzano. Un altro parametro molto usato nella pratica clinica è la clearance della creatinina, ovvero la quantità di sangue che può essere efficacemente depurata da tale sostanza nell'unità di tempo.