Un inibitore è una sostanza che limita l'attività di un'altra sostanza. Nel caso in questione la sostanza bloccata è l'attivatore del plasminogeno, indispensabile per la formazione della plasmina, un enzima (proteina con funzioni specifiche) che distrugge molte strutture presenti nel sangue come la fibrina (proteina utilizzata nella coagulazione del sangue) ed i trombi (masse solide formate da fibrina, piastrine, globuli bianchi e globuli rossi, che si possono formare nei vasi sanguigni o nelle cavità del cuore). L'organismo non produce direttamente la plasmina, ma un suo precursore inattivo (che, cioè, non è ancora capace di svolgere le funzioni biologiche) detto plasminogeno, che è attivato da varie sostanze tra cui l'attivatore tissutale del plasminogeno (tPA). Il dosaggio del tPA è utile per valutare la fibrinolisi, il processo che avviene nel nostro organismo di dissoluzione del reticolo di fibrina (proteina responsabile della coagulazione) formatosi in conseguenza della coagulazione (solidificazione) del sangue. In pratica, la fibrinolisi garantisce che, avendosi l'arresto di un'emorragia, non si formino dei trombi, vale a dire delle masserelle di sangue addensato, che possono occludere i vasi sanguigni impedendo la circolazione (trombosi). Valori elevati, infatti, sono indicativi di una fibrinolisi eccessiva (iperfibrinolisi). Poiché blocca il plasminogeno, l'inibitore dell'attivatore del plasminogeno (PAI I) "funziona" in modo opposto ad esso. Pertanto, valori bassi nel sangue causano iperfibrinolisi.