La bilirubina è un costituente della bile. Deriva dalla distruzione dell'emoglobina (la proteina che trasporta l'ossigeno nel sangue). Ha colore giallastro. Nel fegato, laddove giunge trasportata dal sangue, la bilirubina sottostà a delle trasformazioni (reazioni chimiche) che ne modificano la struttura. La specie modificata, insieme alla bile, va all'intestino, dove è trasformata in urobilirogeno che è eliminato con le urine o rimesso in circolo nel sangue. Si distinguono una bilirubina diretta, vale a dire quella frazione della bilirubina che non ha ancora subito le trasformazioni operate dalle cellule del fegato ed una bilirubina diretta, che, invece, è quella frazione della bilirubina che è stata già elaborata dalle cellule del fegato. Il loro insieme è detto bilirubina totale. Un accumulo di bilirubina nel sangue può provocare l'ittero, consistente in una colorazione giallastra della pelle e particolarmente diffuso tra i neonati. I valori normali di birilubina totale nel sangue sono: 0,2 - 1,0 mg/dl. Valori aumentati sono causati da malattie epatiche (cioè del fegato, come epatiti, cirrosi, ecc.) o extra-epatiche (calcoli delle vie biliari, pancreatiti, tumori delle vie biliari, ecc.) oltre che da cause genetiche e dal digiuno. Si osserva, invece, diminuzione dei valori in caso di anemia (malattia del sangue caratterizzata da grave scarsità di globuli rossi o di emoglobina o di entrambi) o di assunzione di particolari farmaci (barbiturici).